Pregabalin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Antiepileptika. Er wird zur Therapie von Epilepsie, Neuralgien und generalisierten Angststörungen eingesetzt.
Anwendung
Der Wirkstoff Pregabalin kommt bei Erwachsenen bei Epilepsie ohne sekundäre Generalisierung, peripheren und zentralen neuropathischen Schmerzen sowie generalisierten Angststörungen zum Einsatz. Das Antiepileptikum, das in Form von Kapseln oder als Lösung verfügbar ist, senkt im zentralen Nervensystem die neuronale Erregbarkeit. Dadurch wirkt es zugleich analgetisch, antiepileptisch, anxiolytisch und sedierend. Letzteres ist der Grund, weshalb Pregabalin manchmal als Rauschmittel missbraucht wird.
Wirkmechanismus
Pregabalin ist ein Gamma-Aminobuttersäure-Analogon, das die Erregbarkeit der Neuronen im zentralen Nervensystem senkt. Es bindet an eine Untereinheit spannungsabhängiger Calciumkanäle und hemmt so die Freisetzung von Neurotransmittern wie Glutamat, Noradrenalin und des Neuropeptids Substanz P.
Pharmakokinetik
Auf leeren Magen wird Pregabalin schnell resorbiert. Binnen einer Stunde ist die maximale Plasmakonzentration erreicht. Nach 24 bis 48 Stunden wird bei wiederholter Einnahme der Steady-State erreicht. Wird der Wirkstoff zu den Mahlzeiten eingenommen, verzögert sich die Aufnahme. Da sich die Resorptionsrate dadurch jedoch nicht ändert, kann Pregabalin unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. Der Wirkstoff wird im Körper kaum metabolisiert und unverändert renal ausgeschieden. Deshalb ist es wichtig, die Dosis bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion anzupassen. Nach knapp sechseinhalb Stunden ist bei nierengesunden Patienten die Halbwertszeit erreicht.
Dosierung
Kapseln oder Lösung mit Pregabalin werden normalerweise zwei- bis dreimal täglich eingenommen. Dies kann unabhängig zu den Mahlzeiten erfolgen. Je nach Indikation liegt die empfohlene Dosis zwischen 150 und 600 mg.
Neuropathische Schmerzen
Die Therapie beginnt mit 150 mg täglich, verteilt auf zwei oder drei Einzeldosen. Je nach individuellem Ansprechen und individueller Verträglichkeit kann die Dosis nach einigen Tagen verdoppelt werden. Nach zwei Wochen kann auf 600 mg täglich erhöht werden – dies ist die maximal empfohlene Dosis.
Epilepsie
Die Therapie beginnt mit 150 mg täglich, verteilt auf zwei oder drei Einzeldosen. Je nach individuellem Ansprechen und individueller Verträglichkeit kann die Dosis nach einer Woche verdoppelt werden. Nach einer weiteren Woche kann auf 600 mg täglich erhöht werden – dies ist die maximal empfohlene Dosis.
Generalisierte Angststörungen
Die Therapie beginnt mit 150 mg täglich, verteilt auf zwei oder drei Einzeldosen. Je nach individuellem Ansprechen und individueller Verträglichkeit kann die Dosis nach einer Woche verdoppelt werden. Nach einer weiteren Woche kann auf 450 mg täglich erhöht werden. Auf die maximal empfohlene Tagesdosis von 600 mg sollte erst nach Ablauf einer weiteren Woche erhöht werden.
Absetzen von Pregabalin
Es ist wichtig, Medikamente mit Pregabalin nicht abrupt abzusetzen, sondern die gewohnte Dosis mindestens eine Woche lang ausschleichend zu senken.
Nebenwirkungen
Zu den häufigsten Nebenwirkungen unter Pregabalin-Therapie zählen Benommenheit, Schläfrigkeit und Kopfschmerzen. Im Folgenden sind die Nebenwirkungen nach Ihrer Häufigkeit aufgelistet.
Sehr häufig:
- Benommenheit
- Schläfrigkeit
- Kopfschmerzen
Häufig:
- Nasopharyngitis
- gesteigerter Appetit
- Euphorie
- Verwirrung
- Reizbarkeit
- Desorientierung
- Schlaflosigkeit
- Libidoverlust
- Ataxie
- Koordinationsstörungen
- Tremor
- Dysarthrie
- Amnesie
- Gedächtnisstörungen
- Aufmerksamkeitsstörungen
- Parästhesie
- Hypästhesie
- Sedierung
- Gleichgewichtsstörungen
- Lethargie
- verschwommenes Sehen
- Diplopie
- Vertigo
- Erbrechen
- Übelkeit
- Verstopfung, Diarrhoe
- Flatulenz
- aufgeblähter Bauch
- Mundtrockenheit
- Muskelkrämpfe
- Arthralgie
- Rückenschmerzen
- Schmerzen in den Extremitäten
- zervikale Spasmen
- erektile Dysfunktion
- (periphere) Ödeme
- Gangstörungen
- Stürze
- Trunkenheitsgefühl
- Krankheitsgefühl
- Abgeschlagenheit
- Gewichtszunahme
Wechselwirkungen
Weil der Wirkstoff fast nicht metabolisiert, sondern unverändert über die Nieren ausgeschieden wird, ist das Wechselwirkungspotenzial von Pregabalin vergleichsweise gering. Dennoch zeigt es Wechselwirkungen mit folgenden Wirkstoffen:
- Lorazepam
- anderen zentral dämpfenden Wirkstoffen
- Opioide
Unter Einnahme von Pregabalin sollte auf den Konsum von Alkohol verzichtet werden.
Kontraindikation
Bei einer Überempfindlichkeit gegenüber Pregabalin dürfen Arzneimittel mit dem Wirkstoff nicht eingenommen werden.
Schwangerschaft
Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Therapie mit Pregabalin auf eine sichere Verhütung achten. Während der Schwangerschaft darf der Wirkstoff nicht eingenommen werden, da aus Tierversuchen eine Reproduktionstoxizität bekannt ist. Nur wenn der Nutzen für die Mutter größer ist als das Risiko für den Feten, darf Pregabalin zum Einsatz kommen.
Stillzeit
Da Pregabalin in die Muttermilch übergeht, muss sorgfältig entschieden werden, ob das Stillen oder die Therapie mit dem Arzneimittel unterbrochen werden.
Verkehrstüchtigkeit
Pregabalin kann zu Schläfrigkeit und Benommenheit führen, weshalb während der Therapie auf die Teilnahme am Straßenverkehr und das Bedienen von Maschinen verzichtet werden sollte.
Alternativen
Einige alternative Behandlungsoptionen, die je nach der spezifischen Erkrankung und den individuellen Umständen des Patienten in Betracht gezogen werden können umfassen:
- Gabapentin: ein Antikonvulsivum, das häufig zur Behandlung von Nervenschmerzen und bestimmten Anfallsarten eingesetzt wird.
- Duloxetin: ein selektiver Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SNRI), der zur Behandlung von neuropathischen Schmerzen und Fibromyalgie eingesetzt werden kann.
- Amitriptylin: ein trizyklisches Antidepressivum, das zur Behandlung von chronischen Schmerzen angewendet werden kann.
- Carbamazepin: ein Antikonvulsivum, das zur Behandlung von neuropathischen Schmerzen und bestimmten Anfallsarten verwendet werden kann.
Hinweise
- Überempfindlichkeitsreaktionen: Es wurden Fälle von Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Angioödemen, berichtet. Bei entsprechenden Symptomen sollte Pregabalin sofort abgesetzt werden.
- Benommenheit und geistige Beeinträchtigung: Pregabalin kann Schläfrigkeit und Verwirrtheit verursachen, was insbesondere bei älteren Patienten zu Sturzverletzungen führen kann.
- Sehstörungen: Unter Pregabalin-Behandlung können Sehprobleme auftreten. Diese Symptome können mit fortgesetzter Behandlung verschwinden.
- Nierenversagen: Es wurden Fälle von reversiblen Nierenversagen berichtet.
- Absetzen antiepileptischer Begleitbehandlung: Es liegen unzureichende Daten für das Absetzen anderer antiepileptischer Medikamente vor, wenn Pregabalin alleine zur Anfallskontrolle verwendet wird.
- Entzugssymptome: Nach dem Absetzen von Pregabalin können Entzugssymptome auftreten.
- Herzinsuffizienz: Es gab Berichte über Herzinsuffizienz bei einigen Patienten, die Pregabalin erhielten, besonders bei älteren Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen.
- Zentrale neuropathische Schmerzen aufgrund von Rückenmarkverletzungen: Bei solchen Patienten ist die Häufigkeit von Nebenwirkungen oft erhöht.
- Suizidale Gedanken und suizidales Verhalten: Einige Patienten, die mit Antiepileptika, einschließlich Pregabalin, behandelt wurden, berichteten über suizidale Gedanken und Verhalten.
- Verringerte Funktionalität des unteren Gastrointestinaltrakts: Fälle von verringerter Funktionalität des unteren Gastrointestinaltrakts, wie Darmobstruktion und Verstopfung, wurden berichtet, besonders wenn Pregabalin zusammen mit Medikamenten eingenommen wurde, die zu Verstopfung führen können, wie Opioidanalgetika.
- Nicht bestimmungsgemäßer Gebrauch und Missbrauchspotenzial: Es wurden Fälle von Missbrauch und Abhängigkeit von Pregabalin berichtet. Bei Patienten mit vorherigem Drogenmissbrauch sollte Vorsicht angewendet und diese Patienten hinsichtlich Symptomen eines Missbrauchs überwacht werden.
- Diabetes-Patienten: Bei Gewichtszunahme während der Pregabalin-Therapie kann es notwendig sein, die Medikation zur Kontrolle des Blutzuckers anzupassen.
- Enzephalopathie: Es wurden Fälle von Enzephalopathie berichtet, meistens bei Patienten mit zugrunde liegenden Bedingungen, die eine solche Erkrankung verursachen können.
